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CDK9 Inhibitor

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By Targets:	Antibiotic (1) Apoptosis (31) Bcl-2 Family (1) c-Myc (1) Casein Kinase (2) CDK (110) Cholinesterase (ChE) (1) CMV (3) DNA/RNA Synthesis (1) EGFR (3) Epigenetic Reader Domain (1) ERK (1) FLT3 (1) Fungal (1) GSK-3 (4) HDAC (1) HIV (3) HSV (1) IRE1 (1) JAK (2) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MEK (2) Molecular Glues (2) PKC (1) PROTACs (3) Reactive Oxygen Species (1) SARS-CoV (1) Virus Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (107) Infection (6) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (2)

By Targets:

Antibiotic (1)

Apoptosis (31)

Bcl-2 Family (1)

c-Myc (1)

Casein Kinase (2)

CDK (110)

Cholinesterase (ChE) (1)

CMV (3)

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-124639

CDK9 inhibitor HH1	CDK	Cancer
CDK9 inhibitor HH1 是一种有效的选择性 *CDK9* 抑制剂。CDK9 inhibitor HH1 抑制 CDK 的转录。CDK9 inhibitor HH1 可用于癌症研究。

HY-123955

Casein Kinase inhibitor A86	Casein Kinase CDK Apoptosis	Cancer
Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

HY-156795

PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2	CDK	Cancer
PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2 是 CDK9 的抑制剂，IC₅₀ 值为 45 nM。

HY-149641

CDK9-IN-29	CDK	Cancer
CDK9-IN-29 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂 (IC₅₀ = 3.20 nM)，具有良好的激酶选择性。CDK9-IN-29 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。

HY-155153

CDK9-IN-24	Apoptosis CDK	Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 *CDK9* 抑制剂，对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖，并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡，可用于急性髓系白血病研究。

HY-149673

XPW1	CDK	Cancer
XPW1 是一种有效和选择性的 *CDK9* 抑制剂，具有优异的抗透明细胞肾细胞癌（ccRCC）活性和低毒性。

HY-147905

CDK9-IN-18	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-IN-18 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂。CDK9-IN-18 阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 具有良好的抗癌活性和低细胞活性。CDK9-IN-18 可诱导细胞凋亡。

HY-130852

CDK9-IN-11	CDK Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
CDK9-IN-11 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。

HY-130850

CDK9-IN-10	CDK Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
CDK9-IN-10 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。

HY-130001

CDK9-IN-9	CDK	Cancer
CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的，选择性 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀ 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2，IC₅₀ 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。

HY-151984

CDK9-IN-22	CDK	Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9 和 CDK 的 IC₅₀ 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

HY-160171

CDK9-IN-31	CDK	Cancer
CDK9-IN-31 (化合物 Z1) 是一种 *CDK9* 抑制剂，可抑制癌细胞生长。CDK9-IN-31 有开发成抗癌剂的潜力。

HY-147026

CDK9-IN-15	CDK	Cancer
CDK9-IN-15 (compound 50) 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂。

HY-157980

CDK9-IN-32	CDK	Cancer
CDK9-IN-32 (compound 006-3) 是一种 *CDK9* 抑制剂。

HY-139980

CDK9-IN-13	CDK	Cancer
CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂，IC₅₀ 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。

HY-160171A

CDK9-IN-31 dimaleate	CDK	Cancer
CDK9-IN-31 dimaleate (化合物 Z1) 是一种 *CDK9* 抑制剂，可抑制癌细胞生长。CDK9-IN-31 dimaleate 有开发成抗癌剂的潜力。

HY-102039

CDK9-IN-8	CDK	Cancer
CDK9-IN-8是高效，选择性的 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀为12 nM。

HY-153426

CDK9-IN-23	CDK	Cancer
CDK9-IN-23 (Example 4) 是一种 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀ <20 nM。

HY-147131

CDK9-IN-30	CDK HIV	Infection
CDK9-IN-30 是 CDK9 抑制剂，可抑制抑制 HIV-1 病毒的复制。

HY-13231

CDK9-IN-1 2 篇文献验证	CDK HIV	Infection
CDK9-IN-1 是一种新颖的，有效的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9/CycT1 的 IC₅₀ 值为 39 nM，用于研究病毒感染。

HY-150562

CDK9-IN-19	CDK	Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀ 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。

HY-155844

CDK9-IN-26	CDK	Cancer
CDK9-IN-26 (compound 1d) 是 CDK9 抑制剂 (IC₅₀=0.18 μM)。

HY-156296

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC₅₀: 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-155177

CDK9-IN-27	CDK	Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 *CDK9* 抑制剂 (IC₅₀s: 0.424 μM)。CDK9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用，IC₅₀s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。

HY-12871C

Atuveciclib S-Enantiomer BAY-1143572 S-Enantiomer	CDK	Cancer
Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性 *CDK9* 抑制剂，抑制 *CDK9/CycT1，IC₅₀* 为 16 nM。

HY-156083

CDK9-IN-28	CDK	Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 *CDK9* 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体，用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。

HY-143585

CDK9-IN-14	CDK	Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 *CDK9* 抑制剂，IC₅₀ 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。

HY-155843

CDK9-IN-25	CDK SARS-CoV Virus Protease	Infection
CDK9-IN-25 (compound 4a) 是咪唑并吡嗪类 CDK9 抑制剂 (IC₅₀: 0.24 μM)。CDK9-IN-25 与 COVID-19 主要蛋白酶具有良好亲和力，对人类冠状病毒 229E 具有抗病毒活性 (IC₅₀: 63.28 μM)。

HY-147797

EGFR/HER2/CDK9-IN-2	EGFR CDK	Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，具有 IC₅₀*s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。*

HY-147798

EGFR/HER2/CDK9-IN-3	EGFR CDK	Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，具有 IC₅₀*s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。*

HY-147796

EGFR/HER2/CDK9-IN-1	EGFR CDK	Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，具有 IC₅₀*s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 具有显着的抗肿瘤活性。*

HY-12871B

Atuveciclib 5 篇以上引用文献 BAY-1143572	CDK	Cancer
Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb/*CDK9* 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 *CDK9/CycT1，IC₅₀* 为 13 nM。

HY-12871

Atuveciclib Racemate 1 篇文献验证 BAY-1143572 Racemate	CDK	Cancer
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/*CDK9* 抑制剂，*CDK9/CycT1* 的IC₅₀ 为13 nM。

HY-126251

CDK9-IN-7	CDK Apoptosis	Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC₅₀=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

HY-137478A

KB-0742 dihydrochloride	CDK	Cancer
KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC₅₀ 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-137478

KB-0742	CDK	Cancer
KB-0742 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 *CDK9* 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC₅₀ 为 6 nM。KB-0742 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-100429

CAN508 1 篇文献验证	CDK	Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1，IC₅₀为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。

HY-100950

ABC1183	GSK-3 CDK	Inflammation/Immunology Cancer
ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 *CDK9* 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC₅₀ 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用，抗肿瘤活性。

HY-13461A

PHA-767491 hydrochloride 3 篇文献验证 CAY-10572 hydrochloride	CDK Apoptosis	Cancer
PHA-767491 hydrochloride 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 34 nM。

HY-13461

PHA-767491 CAY10572	CDK	Cancer
PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 34 nM。

HY-X0150

JSH-150	CDK	Cancer
JSH-150 是一种高效的选择性 *CDK9* 抑制剂， IC₅₀ 为 1 nM。

HY-15878

LDC000067 5 篇以上引用文献 LDC067	CDK Apoptosis	Cancer
LDC000067是高度选择性的 *CDK9* 抑制剂，体外实验中 IC₅₀ 值为44±10 nM。

HY-16462

CDK9-IN-2 5 篇文献验证	CDK	Cancer
CDK9-IN-2 是一种特异性的 *CDK9* 抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC₅₀ 分别为 5 nM 和 7 nM。

HY-156084

LL-K9-3	CDK PROTACs Apoptosis c-Myc	Cancer
LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性，并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外，LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。

HY-153260

TP-1287	CDK	Cancer
TP-1287 是 Alvocidib (HY-10005) 的前药，是一种具有口服活性的 *CDK9* 抑制剂。

HY-111356

IIIM-290	CDK	Cancer
IIIM-290是有效，可口服的 CDK 抑制剂，对CDK2/A和CDK9/T1的IC₅₀分别为90和94 nM。

HY-119940

MC180295 (rel)-MC180295	CDK	Cancer
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC₅₀ 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。

HY-13033

CDK-IN-2 1 篇文献验证 CDK Inhibitor II	CDK	Cancer
CDK-IN-2是CDK特异性抑制剂，IC50值为<8 nM。

HY-12445

Asnuciclib 2 篇文献验证 CDKI-73; LS-007	CDK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 *CDK9* 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 K_i 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。

HY-101212

Fadraciclib 5 篇文献验证 CYC065	CDK	Cancer
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 5 和 26 nM。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N1127

Tricin 1 篇文献验证	Infection Structural Classification Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Source classification Agrostidoideae Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Triticum aestivum L.	CMV
Tricin 是小麦中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。

HY-103248

Toyocamycin 4 篇文献验证 Vengicide	Infection Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Antibacterial Disease Research Disease Research Fields Other Antibiotics	IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK
丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC₅₀=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 *CDK9，IC₅₀* 为 79 nM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-N1127S

Tricin-d6
Tricin-d₆ 是 Tricin 的氘代物。 Tricin 是小麦中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。

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